La FDA aprobó brexpiprazol como tratamiento adyuvante para los adultos con trastorno depresivo mayor (TDM) y como tratamiento para los adultos con esquizofrenia.
Se desconoce el mecanismo de acción de Brexpiprazol en el tratamiento del TDM o de la esquizofrenia; pero su eficacia puede estar mediada a través de la combinación de la actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A de la serotonina y D2 de la dopamina, y la actividad antagonista en los receptores 5-HT2A de la serotonina.
El tratamiento presenta alta afinidad (subnanomolar).
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